logo

7. Хидроксикинолини
(Деривати 8-хидроксикинолина)

8-хидроксикинолин (хидроксикинолин, оксин) је хетероциклично органско једињење са саставом Ц9Х7НЕ. У медицини, оксикинолин се раније често користио као антимикробни агенс (група оксикинолина).

Садржај

Физичке особине

Светло жути кристали; тпл 75 - 76 ° Ц, ткип 267 ° Ц; растворљив у органским растварачима: у хлороформу 382 г / л, у бензену, 319 г / л, у изоамилацетату 174 г / л, етил етру 96 г / л, изоамил алкохолу 56,6 г / л; у алкалијама и киселинама, у води - слабо (минимална растворљивост 0,53 г / л на изоелектричној тачки (пХ = 7,2)). Једноставно испарљиво са воденом паром. Рјешења 8-хидроксикинолина затамњена у светлости, тако да их треба чувати на тамном хладном месту.

Добивање

Добивени грејањем о-аминофенол хидрохлорида и о-нитрофенола, глицерола и сумпорне киселине (модификација Скрауп реакције [ен]) или алкалним топљењем 8-хинолин сулфонске киселине.

Апликација

8-хидроксикинолин формира комплексна једињења са више од 40 елемената периодичног система и представља ниско селективни групни реагенс. Способност 8-хидроксикинолина да се формира са многим металним катионима слабо растворљивим у воденим растворима (сирћетна киселина, амонијак итд.) Кристалне комплексне хелатне соли, на пример, Мг (Ц9Х6ОН)2, Ал (Ц9Х6ОН)3, Користи се у пракси за одређивање и раздвајање више метала (Ал, Зн, Цд, Мг, итд.).

Различити метални хидрокси ниолинати се разликују у боји и могу се одредити фотометријски. Добра растворљивост у хлороформу се користи за екстракцијско-фотометријско одређивање одређеног броја елемената.

Неки деривати 8-хидроксикинолина се користе као фунгициди [на пример, бакарна со (Ц9Х6ОН)2Цу] и антисептици амеботсидного и спољног дејства.

Комплекс 8-хидроксикинолина са алуминијумом се користи за производњу органских светлосних диода (ОЛЕД). Варијације супституената у кинолинском језгру омогућавају нам да добијемо материјале различитих луминесцентних својстава. [1]

Медицинска употреба

Окикуинолине је индикован за дезинфекцију руку, лечење рана, улкуси, микозе. За обраду хируршког инструмента није адекватно, пошто је у интеракцији са металом.

Приликом наношења на кожу обезбеђен је дуготрајан антифунгални ефекат (96 сати) на површини коже. Активан је против различитих врста дерматопхитес (рода Трицхопхитон, мицроспорум, гљивице попут гљивица, родова Пенициллиум и Аспергилус и других патогена). Релативно низак токсичан, без икаквог локалног надражаја и није инактивиран протеинима ткива.

За дезинфекцију руку, прање рана, улкуси, душирање, оксикинолин се користи у разређивању 1: 1000, 1: 2000. Када је мокоза - споља, у облику апликација на погођену кожу и кревете за нокте након уклањања нохтних плоча. Гипс жељене величине и облика наноси се са лепљивом површином на лежајеве коже или ноктију, претходно лагано навлажене водом, притиснуте да би се обезбедило да цела површина гипса ступи у контакт са погођеном површином. Трајање једне апликације је не више од 4 дана, онда је промењен гипс, спроводи хигијенске процедуре у интервалу између апликација. После треће примене (12 дана касније), пацијенти се чисте по хорни слојевима уз помоћ купине сапунице сода. Третман се врши под контролом раста ноктне плоче и микроскопског прегледа за гљивице док се не добију најмање 3 негативне анализе с интервалом од 1 мјесеца. Трајање лечења зависи од времена регенерације здравих ноктијских плоча и креће се од 3 до 10-12 месеци.

Тренутно, лекови на бази оксикинолина нису регистровани у Русији.

Литература

"Хемијска енциклопедија". - Ед. Кнуниантса Л.И. - М.: Велика руска енциклопедија, 1992, В.3, стр. 361

Хидрокикуинолине Деривативес - АТЦ Класификација дрога

Овај део сајта садржи информације о лековима групе - П01АА Деривати хидроксихинолина. Сваки лек је детаљно описан од стране стручњака портала ЕУРОЛАБ.

Анатомска и терапијско-хемијска класификација (АТЦ) је међународни систем за класификацију лекова. Латинско име је Анатомска терапијска хемикалија (АТЦ). На основу овог система, сви лекови су подељени у групе према њиховој главној терапијској употреби. АТЦ класификација има јасну хијерархијску структуру, што олакшава претраживање жељених лекова.

Сваки лек има своју фармаколошку акцију. Правилно одређивање потребних лекова је главни корак за успјешно лијечење болести. Да бисте избегли нежељене ефекте, консултујте свог лекара и прочитајте упутства за употребу пре употребе ових или других лијекова. Посебно обратите пажњу на интеракцију са другим лековима, као и на услове коришћења током трудноће.

Хидроксикинолини (деривати 8-хидроксикинолина)

7. Хидроксикинолини
(Деривати 8-хидроксикинолина)

Повлачење света. 20 година касни

Цлиокуинол је био активни састојак у тако широко коришћеним антидиаррхеалним лековима као што су Ентеро-Виоформ и Мекиформ, које нуди швајцарска компанија Циба-Геиги. Први пут је Циба увео клиохинол (Ентеросептол) на тржиште 1900. као прашак за ране зване Виоформ. Године 1934. Циба је понудила за оралну употребу под називом Ентеро-Виоформ. Требало је само годину дана након што се лек појавио на тржишту дрога, пошто је Циба примио поруку од аргентинских доктора, који описују исте нежељене ефекте који су касније примећени код јапанских пацијената. Тестови на животињама крајем тридесетих година показала је да је лек изазвао конвулзије код мачака. а неки су завршили смрћу. Почетком 1960-их. Циба-Геиги је добила истраживачке материјале из којих је било јасно да пси са дијарејом третирани Ентеро-Виоформом умиру у конвулзијама. Др Олле Ханссон из Шведске, заједно са шведским офталмологом, је 1966. године објавио поруку у Тхе Ланцет о атрофији оптичког нерва и слепилу изазваној овим леком. 1972. жртве дроге из Јапана тужиле су Циба-Геиги, али само шест година касније, компанија се им се извинила и платила значајне суме штете [3].

Међутим, Циба-Геиги је одбио да призна да је лек опасан. У саопштењу за штампу 1980. године фирма је изјавила да "нема непоправљивих научних доказа да клиокуинол (Ентеросептол) узрокује ПМОН" [4]. У саопштењу је рекао да је споразум да плати штету пацијената у Јапану "није у супротности одлуку да настави нудећи производе који садрже клиохинол Имајући у виду изузетно ретка нежељена дејства ван Јапана., Циба-Геиги сматра да је јапански епидемија ПВСП 1955-70 биенниум. један или више додатних фактора су имали улогу. Производи као што су Ентеро-Виоформ и Мекиформ су безопасни и поуздани ако се користе у складу са упутствима. "

Лекари су изразили другачије мишљење него Циба-Геиги [5]. Клиничари из Енглеске, Аустралије, Швајцарске, Шведске, Данске, Холандије и Сједињених Држава описали су пацијенте који су развили неуролошке симптоме узимајући јодохлорхидроксиквин, дииодохидроксиквин или броксиинолин. Код ових пацијената, клинички симптоми, дозе и трајање терапије су слични онима који су примећени у историји болесника са ПМОН-ом [6]. Поред све веће количине доказа који повезују хидроксинвинине са ПМОН-ом, постојале су сумње у ефикасност ових производа за лечење дијареје. Један истраживач је рекао да недостатак експерименталних података указује на ефикасност употребе хидроксинокинолина:

"У ствари, чини се да су ови лекови бескорисни за било какву врсту дијареје, осим амоебичних, па чак и онда нису лек за изборе. Токсичност дрогом са дегенерацијом мрежњака показала се као висок ризик за такав неефективан лек [7]."

Америчка медицинска асоцијација наводи следеће:

"Клиокинол (јодохлорхидроксилин Ентеросептол) и јодокинол (дииодохидроксиквин) су коришћени како би се спречила" путничка дијареја ", али нема доказа о њиховој ефикасности. Несексриминативно коришћење таквих потенцијално токсичних лекова је неоправдано [8]."

Ауторитетни фармацеутски приручник Мартиндале [Мартиндале] са неком оптимизмом бележи да је "већина оралних препарата халогениране хидроксинокинолинске групе повучена након што је успостављена веза између клиохинола и субакутне миелопротске неуропатије (ПМОН)" [9].

Све фирме су несумњиво полако уклониле ове опасне дроге са тржишта. Циба-Геиги, која је од раних седамдесетих. притисак је у новембру 1982. године коначно објавила намеру да "умањи" производњу и продају оралних лијекова клиокуинола у року од 3-5 година. Фирма је и даље инсистирала да ова одлука није везана за токсичност лека, већ је рефлектовала нове догађаје у лечењу дијареја. Др. Олле Хансон је нагласио да је ова одлука "закаснила 15 година" и требало је да ступи на снагу одмах након усвајања [10]. У новембру 1984. Циба-Геиги је најавила да ће "убрзати" свој изворни програм и престати снабдијевати ове производе "до краја првог квартала 1985" [11].

Водећи клинички фармаколог др. Андрев Херкхеимер из Велике Британије објаснио је да је клиокуинол деценијама био тако профитабилан лек, када је откривено да има катастрофалне неуролошке последице, компанија се суочила са дилемом. "Узимање дроге би смањило свој став са правног становишта, што је вероватно био главни разлог за политику фирме да упорно одбацује опасности од дрога и континуирано уверавање његових користи", рекла је др. Херкхеимер. Он је додао да би објављивање фазног повлачења из 1982. године могло спасити лице фирме, али би морало бити плаћено још неколико година неефикасног и опасног лечења. Кашњење забране клиокуинола (Ентеросептола) већ је постало скандалозно: прошло је 12 година између велике трагедије изазване дрогама, и забрану употребе овог лијека.Зашто додати још 3-5 година? За све произвођаче и дистрибутере хидроксикинолина, идеја је већ јасна: зауставите одмах [12]. "

хидроксикинолин

Универзални руско-енглески речник. Академик.ру 2011

Погледајте шта "хидроксикинолин" у другим рјечницима:

Калијум хидроксикинолин (калијум хидроксикинолин) је калијумова со која има антифунгалне, антибактеријске и деодоризујуће особине. Нанесите на површину коже у облику крема или лосиона (на пример, у комбинацији са бензоил пероксидом у таквим препаратима као што је куинодерм (Куинодцрм) или...... Медицински изрази

КАЛИЈУМ ХИДРОКСИЦХИНОЛИНЕ - (калијум хидроксхинолин) је калијумова со која има антифунгалне, антибактеријске и деодоризирајуће особине. Наноси се на површину коже у облику крема или лосиона (на пример, у комбинацији са бензоил пероксидом у таквим лековима као...... Медицински речник

ОРГАНСКИ РЕАГЕНТИ - у аналитичкој хемији (ОР), орг. једињења дец. класе служе за квалитетима. откривање или количине. дефиниције хемикалије елементи функтс. групе и комп., као и за сепарацију, концентрацију, маскирање, итд. помоћно. операције,...... хемијска енциклопедија

ХИНОЗОЛ - (Белтанол Л, 8 кинолинол сулфат) Ц18Х16Н2О6С М.м. 388.4 бис >> (8 хидроксикинолин) сулфат Жута кристална супстанца, тако пл. 175 ° Ц. Растворљив је у води, умерено растворљив у метанолу и етанолу. Произведено у облику од 98% иде......... Пестициди и регулатори раста биља

ДУХ - скуп процеса који обезбеђују гутање атмосферских или растворених у води О 2, његову употребу у оксидацији. опорави се. порције, као и уклањање ЦО 2 и других. завршни производи метаболизма у веку...... Хемијска енциклопедија

КАРБОКСИПЕПИДАЗИ - ензими класе хидролазе који катализују хидролитичке. цепање Ц терминалних амино киселинских остатака у протеину и молекулу пептида. Највише Проучавана су два типа К. Они се разликују по специфичности типа А К (мол., 34,4 хиљада, састоји се од 307...... Хемијска енциклопедија

8-ОКСИЦХИНОЛИН - (8 хидроксикинолин, оксин, ХР), мол. м 145,15; безбојно игле са карактеристичним мирисом; м.п. 75 76 ° Ц, т. Кип. 266,6 ° Ц / 752 мм Хг. в.; лош сол. у води, сол. у хлороформу (381,7 г / л), бензену (319,3), изоамилацетату...... Хемијска енциклопедија

АНТИГРИБИЧКИ ПРАВЦИ - (антимикотици), лек. у ВА, који се користе за лечење гљивичних болести (микоза). П. са. они се деле: према начину коришћења, на прим. природа антимикробног ефекта на...... Хемијска енциклопедија

Хидроксикинолини

Утврђено је да хидроксикинолини имају одређени ефекат у амоебичној дисензији, али се њихова употреба проширила на већину других врста дијареје. Најпознатији лијек ове групе је Ентеро-Виоформ (цлиокуинол), претходно произведен од Циба-Геиги, али је повучен са светског тржишта 1985. године.

Према Америчког медицинског удружења, "клиохинол. И иодохинол. Користи се за превенцију" дијареје путничке ", али у не постоје докази о њиховој делотворности.. Као амеба произвести само мали дио случајева дијареје који се јављају у путовања, не може да оправда неоснована употреба потенцијално токсичних агенаса. Амерички клиохинол се више не нуди за коришћење система [50]. "

Сви хидроксикинолини карактеришу висок ризик од штетних ефеката, а већина стручњака слаже се да их треба избјећи, јер су ти лекови неефикасни и опасни [51].

Додатне информације су дате у поглављима:

Адсорбенти

Верује се да су адсорбенти везани за токсине и различите инфективне агенсе (као и неке терапеутске агенсе) и, према теорији, помажу у детоксикацији црева. У дијареји, каолин се углавном користи као адсорбенти (обично са пектином - средством за стабилизацију), активним угљем и атапулгитом. СЗО тврди да ови производи "нису корисни за лечење акутне дијареје" [52].

Америчко медицинско удружење описује као "неоправдано" употребу смеша које садрже опијате или слабо апсорбована антибактеријска средства са адсорбентима као што су каолин и пектин и антиспазмодици. Она напомиње да пацијент подлеже комбинованим штетним ефектима појединачних састојака, а поред тога мора носити додатне трошкове. Ассоциатион наводи лекове као што подешавање миксцхер (Беецхам), Доннагел и Доннагел ПГ (Робинс), каолина чија пектина (различитих компанија), Каопецтате и Каопецтате концентрата (Упјохн), Парепектолин (РОРЕР), Полимагма (Виетх) [53 ].

Године 1991., Пакистана итд Тарик Буто [Тарик Бхутта], педијатар Нисхтар болница у Мултан, је рекао да "није велики оптимиста" о могућности да се повуче са тржишта неке од бескорисне мешавине каолина и пектин. Приближио се Абботт-у и Виетх-у са захтевом да престане да пласира своје производе (Катхлеен и Стрептомегма, респективно) у светлу препорука СЗО-а. Обе компаније су одговориле рекавши да то неће радити, пошто ове производе одобравају владе многих земаља [54].

Припрема цревних бактерија

Теоријска основа за употребу лактобацила и других препарата цревних бактерија јесте то што дијареја доводи до губитка нормалних цревних бактерија, а њихова замена таквим "пријатељским" бактеријама ће бити корисна. Међутим, како показује фармацеутска референтна књига Мартиндале [Мартиндале], "докази који подржавају њихову употребу су ограничени" [55].

Мимо циља

Убедљив закључак може бити да је велика већина антидијареалних лекова на свјетском тржишту у најбољем случају непотребна иу најгорем случају неефикасна и понекад опасна. Истраживање из 1980. године открило је да је 85% анти-дијареалних лекова наведених у МИМС водичу за рецепт за Африку било "непожељно" за карипске земље, што је било 80%; на Блиском Истоку - 82%; на Филипинима 73%; у Малезији и Сингапуру - 74%; иу Индонезији, 79% [56]. Нажалост, како се види из табеле 5.5, у наредним годинама ситуација је тешко побољшана.

Табела 5.5. Упоређивање антидијареалних лекова у неким смерницама на рецепт

Деривати хидроксикинолина

Деривати оксикинолина су синтетичка антимикробна средства изведена из оксикинолина. У медицинској пракси користе се углавном деривати 8-хидроксикинолина (нитроксолин, кинозол, хиниофон, ентеросептол) и 4-хидроксикинолин (оксолинска киселина).

Припрема групе О. ставке поседују широк спектар антимикробних дејстава и показују високу активност у вези са грам-позитивним и грам-негативним бактеријама, укључујући и њихове сојеве отпорне на антибиотици, сулфа дроге и друге хемотерапеутске агенсе. Хиниопхон дјелује на неким протозоа (дисентери амеба, трихомона, балантидија) и нитроксолин - на гљивицама попут рода Цандида. Механизми антимикробног дјеловања О. ставке нису утврђени.

О бројним својствима и практичној употреби О. препарата п. Разликују се једни од других. Најзначајније разлике у њиховој фармакокинетици. Дакле, хиниофон се благо апсорбује из гастроинтестиналног тракта и као резултат, када се ординише орално, акумулира се у лумену црева у високим концентрацијама. У исто време, неки лекови из О. п. (Нитроксолина, оксолинска киселина) након ингестије се лако апсорбују из гастроинтестиналног тракта у крв и излучују се у значајним количинама из тела са урином непромењен. У вези са овим разликама, фармакокинетика О. лоше апсорбиране из гастроинтестиналног тракта углавном је ефикасна за инфекције црева и добро се апсорбује за инфекције уринарног тракта.

Ознаке за употребу одвојене О. ставке нису идентичне. На пример, хиниофон се углавном користи за лечење амебијске дисензуре, а понекад и за лечење улцерозног колитиса. Код амоебичне дизентрије, хиниопхон се користи заједно анти-анестетички агенси (еметина хидрохлорид, тетрациклини) који делују на амебе које се парадизирају у цревном зиду, пошто она је активна само у односу на амебе у интестиналном лумену. Нитроксолин анд оксолиниевуиу Киселина употребљена у пиелитах, пијелонефритиса, циститис, уретритис, простатитис и спречавање инфекције после операције на бубрезима и мокраћним каналима или након дијагностичке процедуре (катетеризација уротракта, цистоскопија).

Многи лекови О. п. Користе се за спољашњу употребу као антисептик, јер они имају широк спектар антимикробних дејстава. Дакле, хиниофон као антисептик се користи за лечење густих рана, улкуса, опекотина и за прање и душење у гинеколошкој и уролошкој пракси. Ентеросептол уз глукокортикоиди укључена у броју оффицинале масти (нпр масти "Дермозолон") се користи за лечење зараженог екцема, Пустулар коже и гљивичних обољења. Хинозол може да се користи за дезинфекцију руку и Доуцхес, прање рана, чирева и осталих. Поред тога, она има спермицидал мере у вези са оним што се користи као контрацептивно средство (састављена од готов глобуле "Контратсептин Т").

Заједнички за групу О. п. Манифестације о њиховим нежељеним ефектима су поремећаји дислексије и алергијске реакције. Остали знаци нежељених дејстава О. стр. Нису исти за различите лекове. На пример, оксолинска киселина, заједно са диспечним поремећајима и алергијским реакцијама може изазвати главобоље, поремећаје спавања, опште слабости, тахикардију. Излазећи са урином, нитроксолин боје урин у шафрану жутој боји, што није разлог за прекид лекова. Хинофон са продуженом употребом узрокује феномен јодизма (коњунктивитис, кашаљ, млијечни нос).

Препарати О. овог предмета су контраиндиковани при повећању осетљивости. Оксолинска киселина је контраиндикована у трудноћи, дојењу и деци млађој од 2 године. Овај лек треба користити опрезно код пацијената са епилепсијом, као и код бубрежног и јетре. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, нитроксолин се користи са опрезом како би се избегло његово акумулирање.

Главни О. п., Њихове дозе, методе употребе, облици ослобађања и услови складиштења дати су у наставку.

Оксолинска киселина (Ацидум околиницум, синоним грамурин, итд.) Примењује се орално непосредно након оброка. Одрасли и деца старија од 12 година треба прописати 0,5 г по пријему, за дјецу од 2 до 12 година - 0,25 г по пријему 3 пута дневно. Ток третмана је од 7-10 дана до 2-4 недеље. Издање: таблете до 0,25 г. Складиштење: листа Б.

Нитроксолин (Нитроколинум, синоним за 5-НОК, итд.) Је прописан за одрасле по 0,1 г, у тешким случајевима 0,15-0,2 г по дози 4 пута дневно. Максимална дневна доза за одрасле не би требало да прелази 0,8 г. Просечна дневна доза за децу преко 5 година је 0,2-0,4 г, за дјецу млађу од 5 година је 0,2 г. Дневна доза се дели на 4 дозе. Ток третмана је обично 2-3 недеље. Ако је потребно, третмани се понављају након две недеље паузе. У профилактичке сврхе одраслима се препоручује 0,1 г по пријему 4 пута дневно. Формација: таблете од 0,05 г, превучене. Складиштење; Списак Б, на сувом, тамном месту.

Хиниопхоне (Цхиниофонум, синоним иатрен, итд.) Је прописан за одрасле да узимају 0.5 г 3 пута дневно. Веће дозе за одрасле: појединачно 1 г, дневно 3 г. За децу лек је прописан орално у следећим дневним дозама: у доби од 1 године до 2 године - 0,1 г; од 2 до 3 године - 0,15 г; од 3 до 4 године - 0,2 г; од 4 до 5 година - 0,25 г; од 5 до 6 година - 0,3 г; од 6 до 8 година - 0,45 г; од 8 до 12 година - 0,6 г; од 12 до 13 година - 0,7 г; од 13 до 15 година - 1 г; 16 година и више - 1,5 г. Као антисептик примењује се топично у облику 0,5-3% раствора, 5-10% масти и 10% прашка. Начин издавања: прах, таблете од 0,25 г. Складиштење: Лист Б; на сувом, тамном месту.

Цхиносолум (синоним за хидроксхинолин сулфат, итд.) Као антисептик се користи екстерно у облику раствора у концентрацији (1: 1000 - 1: 2000), као и 5-10% масти и 1-2% прашка. Како се контрацептив користи у облику вагиналних супозиторија "Цонтрацетин Т", који се администрира интравагинално пре сексуалног односа. Облик испуста: прах. Складиштење: у добро затвореном посудом.

5-НОК (Нитроксолин)

Постоје контраиндикације. Пре него што започнете, консултујте свог лекара.

Комерцијална имена у иностранству (у иностранству) - Нибиол, Ницене, Нокин, Уро-Цоли.

Остали антибактеријски лекови који се користе у урологији су овде.

Сви лекови који се користе у урологији и анрологији су овде.

Поставите питање или оставите преглед о лековима (молимо вас да не заборавите да овде наведете име лекова у тексту поруке).

Препарати који садрже нитроксолин (нитроксолин, АТКС шифра (АТЦ) Ј01КСКС07):

5-НОК (Нитроксолин) - упутство за употребу. Дрога је рецепт, информација је намењена само здравственим радницима!

Клиничко-фармаколошка група:

Антибактеријски лек, дериват 8-хидроксикинолина. Уроантисептик.

Фармаколошка акција

Антимикробни дериват 8-хидроксикинолина.

Има широк спектар деловања. Селективно инхибира синтезу бактеријске ДНК, формира комплексе са ензимима који садрже метале микробиолошке ћелије.

Активан против грам-позитивних бактерија: Стапхилоцоццус спп. (укључујући Стапхилоцоццус ауреус), Стрептоцоццус спп. (укључујући бета-хемолитичке стрептококе, Стрептоцоццус пнеумониае, Ентероцоццус фаецалис), Цоринебацтериум спп., Бациллус субтилис; Грам-негативне бактерије: Есцхерицхиа цоли, Протеус спп., Клебсиелла спп., Салмонелла спп., Схигелла спп., Ентеробацтер спп., Хаемопхилус инфлуензае, Неиссериа гоноррхоеае; други микроорганизми: Уреапласма уреалитицум, Мицопласма хоминис, Мицобацтериум туберцулосис, Трицхомонас вагиналис.

Ефективно против одређених врста гљива (цандида, дерматопхитес, гљивица плесни, неки узрочници агенса дубоких микоза).

Фармакокинетика

Нитроксолин се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта (90%). Смак у плазми се постиже 1,5-2 сата након ингестије.

Метаболизам и излучивање

Метаболизира се у јетри. Издужене су углавном бубрезима непромењене и делимично са жучом. Постоји велика концентрација коњугованих и некоњугираних лекова у урину.

Индикације за употребу лека 5-НОК®

Третман акутних, хроничних и рецидивних инфекција уринарног тракта изазваних микроорганизмима осјетљивим на нитроксолин:

  • пиелонефритис;
  • циститис;
  • уретритис;
  • епидидимитис;
  • заражени аденома простате или карцином.

Спречавање заразних компликација у постоперативном периоду током хируршких интервенција на бубрезима и уринарном тракту, као и дијагностичке и терапијске процедуре (катетеризација, цистоскопија).

Спречавање инфекција рецидивних уринарних тракта.

Режим дозирања

Стандардна доза за одрасле и адолесценте је 400 мг дневно, подијељена у 4 дозе (2 таблете, 4 пута дневно). Максимална доза је 800 мг / дан.

Просјечна доза за дјецу старију од 5 година је 200-400 мг дневно, подијељена у 4 дозе; за дјецу од 3-5 година - 200 мг дневно, подијељено у 4 дозе.

Ток третмана је 2-4 недеље, ако је потребно, терапија се наставља прекидима (2 недеље током месеца).

Препоручује се пацијентима са умереном бубрежном инсуфицијенцијом (КЦ више од 20 мл / мин) и отказивањем јетре да користе половину стандардне дневне дозе лека - 200 мг дневно (1 таблета 4 пута дневно).

Таблете треба узети пре оброка.

Нежељени ефекти

На делу дигестивног система: мучнина, повраћање (може се спречити узимање лека током оброка), повећана активност трансаминаза јетре.

Са стране централног нервног система и периферног нервног система: атаксија, главобоља, парестезије, полинеуропатија.

Од кардиоваскуларног система: тахикардија.

Алергијске реакције: кожни осип.

Остало: тромбоцитопенија, повећана нивоа мокраћне киселине у серуму.

Контраиндикације за употребу лека 5-НОК®

  • катаракта;
  • тешка бубрежна инсуфицијенција (ЦЦ мање од 20 мл / мин);
  • тешко отказивање јетре;
  • деца до 3 године;
  • трудноћа;
  • период лактације (дојење);
  • преосјетљивост на нитроксолин или друге компоненте лека;
  • преосетљивост на кинолине.

Употреба лека 5-НОК® током трудноће и лактације

Дрога је контраиндикована за употребу током трудноће и лактације (дојење).

Пријава за повреде јетре

Пацијентима са отказом јетре се препоручује да користе половину стандардне дневне дозе лека - 200 мг дневно (1 таблета 4 пута дневно).

Контраиндикована код тешке откази јетре.

Апликација за кршење функције бубрега

Пацијенти са умереном бубрежном инсуфицијенцијом (КЦ више од 20 мл / мин) препоручују се да користе половину стандардне дневне дозе лека - 200 мг дневно (1 таблета 4 пута дневно).

Контраиндикована код тешке бубрежне инсуфицијенције (ЦЦ мање од 20 мл / мин).

Користите код деце испод 12 година

Контраиндикована: дјеца млађа од 3 године.

Просјечна доза за дјецу старију од 5 година је 200-400 мг дневно, подијељена у 4 дозе; за дјецу од 3-5 година - 200 мг дневно, подијељено у 4 дозе.

Посебна упутства

Нитроксолин се не би требао прописивати истовремено са лековима који садрже хидроксин-кинолине или њихове деривате.

Код употребе лека код пацијената са оштећеном функцијом бубрега због могуће акумулације нитроксолина неопходан је медицински надзор.

Не бисте требали додијелити лијечење више од 4 недеље без додатног испитивања јетре и бубрега.

Током лечења нитроксолином, урин је обојен жуто-црвеном бојом.

Утицај на способност управљања возачима и механизама контроле

Не постоје подаци о утицају на способност вожње аутомобила или машине.

Прекомерна доза

Не постоје подаци о превеликим дозама или клиничким знацима тровања нитроксолином.

Интеракција на лекове

Интеракција лекова лека 5-НОК није описана.

Продајни услови фармације

Лек је доступан на рецепт.

Услови складиштења

Лијек треба чувати ван домашаја деце на температури која није већа од 25 ° Ц. Рок употребе - 5 година.

Деривати хидроксикинолина

Деривати оксикинолина су синтетичка антимикробна средства изведена из оксикинолина. У медицинској пракси користе се углавном деривати 8-хидроксикинолина (нитроксолин, кинозол, хиниофон, ентеросептол) и 4-хидроксикинолин (оксолинска киселина).

Препарати групе деривата оксикинолина имају широк спектар антимикробних дејстава и веома су активни против грам-позитивних и грам-негативних бактерија, укључујући њихове сојеве отпорне на антибиотике, сулфа лекове и друге хемотерапеутске агенсе. Хиниопхон дјелује на неким протозоа (дисентери амеба, трихомона, балантидија) и нитроксолин - на гљивицама попут рода Цандида. Механизми антимикробног деловања хидроксикинолинских деривата нису утврђени.

За бројне особине и практичну примену препарати деривата хидроксикинолина се разликују једни од других. Најзначајније разлике у њиховој фармакокинетици. Дакле, хиниофон се благо апсорбује из гастроинтестиналног тракта и као резултат, када се ординише орално, акумулира се у лумену црева у високим концентрацијама. Међутим, неки лекови из броја деривата хидроксинокина (нитроксолина, оксолинске киселине) након ингестије се лако апсорбују из гастроинтестиналног тракта у крв и излучују се у значајним количинама из тела са урином у непромењеном облику. Због ових разлика, фармакокинетика слабо апсорбована из деривата гастроинтестиналног тракта хидроксикинолина дјелотворна је углавном за инфекције црева и добро се апсорбује - за инфекције уринарног тракта.

Индикације за употребу појединачних деривата хидроксикинолина варирају. На пример, хиниофон се углавном користи за лечење амебијске дисензуре, а понекад и за лечење улцерозног колитиса. Код амоебичне дизентрије, хиниопхон се користи заједно са антиамебичним лековима (еметина хидрохлорид, тетрациклини) који делују на амоебама, паразитирајући у цревном зиду, пошто она је активна само у односу на амебе у интестиналном лумену. Нитроксолин анд оксолиниевуиу Киселина употребљена у пиелитах, пијелонефритиса, циститис, уретритис, простатитис и спречавање инфекције после операције на бубрезима и мокраћним каналима или након дијагностичке процедуре (катетеризација уротракта, цистоскопија).

Многи препарати деривата хидроксикинолина користе се за спољашњу употребу као антисептици, пошто они имају широк спектар антимикробних дејстава. Дакле, хиниофон као антисептик се користи за лечење густих рана, улкуса, опекотина и за прање и душење у гинеколошкој и уролошкој пракси. Ентеросептол уз глукокортикоиди укључена у броју оффицинале масти (нпр масти "Дермозолон") се користи за лечење зараженог екцема, Пустулар коже и гљивичних обољења. Хинозол може да се користи за дезинфекцију руку и Доуцхес, прање рана, чирева и осталих. Поред тога, она има спермицидал мере у вези са оним што се користи као контрацептивно средство (састављена од готов глобуле "Контратсептин Т").

Заједнички за групу деривата хидроксинокинолинских манифестација њихових нежељених ефеката су дисфетични поремећаји и алергијске реакције. Остали знаци нежељеног дејства деривата хидроксикинолина нису исти за различите лекове. На пример, оксолинска киселина, заједно са диспечним поремећајима и алергијским реакцијама може изазвати главобоље, поремећаје спавања, опште слабости, тахикардију. Излазећи са урином, нитроксолин боје урин у шафрану жутој боји, што није разлог за прекид лекова. Хинофон са продуженом употребом узрокује феномен јодизма (коњунктивитис, кашаљ, млијечни нос).

Препарати деривата хидроксикинолина су контраиндиковани у случају повећане осетљивости на њих. Оксолинска киселина је контраиндикована у трудноћи, дојењу и деци млађој од 2 године. Овај лек треба користити опрезно код пацијената са епилепсијом, као и код бубрежног и јетре. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, нитроксолин се користи са опрезом како би се избегло његово акумулирање.

Основни деривати хидроксикинолина, њихове дозе, методе употребе, облици ослобађања и услови складиштења дати су у наставку.

Оксолинска киселина (Ацидум околиницум, синоним грамурин, итд.) Примењује се орално непосредно након оброка. Одрасли и деца старија од 12 година треба прописати 0,5 г по пријему, за дјецу од 2 до 12 година - 0,25 г по пријему 3 пута дневно. Ток третмана је од 7-10 дана до 2-4 недеље. Издање: таблете до 0,25 г. Складиштење: листа Б.

Нитроксолин (Нитроколинум, синоним за 5-НОК, итд.) Је прописан за одрасле по 0,1 г, у тешким случајевима 0,15-0,2 г по дози 4 пута дневно. Максимална дневна доза за одрасле не би требало да прелази 0,8 г. Просечна дневна доза за децу преко 5 година је 0,2-0,4 г, за дјецу млађу од 5 година је 0,2 г. Дневна доза се дели на 4 дозе. Ток третмана је обично 2-3 недеље. Ако је потребно, третмани се понављају након две недеље паузе. У профилактичке сврхе одраслима се препоручује 0,1 г по пријему 4 пута дневно. Формација: таблете од 0,05 г, превучене. Складиштење; Списак Б, на сувом, тамном месту.

Хиниопхоне (Цхиниофонум, синоним иатрен, итд.) Је прописан за одрасле да узимају 0.5 г 3 пута дневно. Веће дозе за одрасле: појединачно 1 г, дневно 3 г. За децу лек је прописан орално у следећим дневним дозама: у доби од 1 године до 2 године - 0,1 г; од 2 до 3 године - 0,15 г; од 3 до 4 године - 0,2 г; од 4 до 5 година - 0,25 г; од 5 до 6 година - 0,3 г; од 6 до 8 година - 0,45 г; од 8 до 12 година - 0,6 г; од 12 до 13 година - 0,7 г; од 13 до 15 година - 1 г; 16 година и више - 1,5 г. Као антисептик примењује се топично у облику 0,5-3% раствора, 5-10% масти и 10% прашка. Начин издавања: прах, таблете од 0,25 г. Складиштење: Лист Б; на сувом, тамном месту.

Цхиносолум (синоним за хидроксхинолин сулфат, итд.) Као антисептик се користи екстерно у облику раствора у концентрацији (1: 1000 - 1: 2000), као и 5-10% масти и 1-2% прашка. Како се контрацептив користи у облику вагиналних супозиторија "Цонтрацетин Т", који се администрира интравагинално пре сексуалног односа. Облик испуста: прах. Складиштење: у добро затвореном посудом.

8-ОКСИХИНОЛИН

8-ОКСИЦХИНОЛИНЕ (8-хидроксикинолин, оксин, ХР), мол. м 145,15; безбојно игле са карактеристичним мирисом; м.п. 75-76 ° Ц, т. Кип. 266,6 ° Ц / 752 мм Хг. в.; лош сол. у води, сол. у хлороформу (381,7 г / л), бензен (319,3), изоамилацетат (174,1), диетил етар (95,8), изоамил алкохол (56,6 г / л). Једноставно испарљиво са воденом паром. Оксидовани КМнО4 и остали оксиданти у кинолин (пиридин-2,3-дикарбоксил) -то; са хр2 даје 5-бромо- и 5,7-дибромо деривате; улази у округу азо спојнице (у положају 5). У водном округу се понаша као амфотерно једињење; пКа2Р +) 4,9 и пКа (ХР) 9.7. У изоелектрику најмање је примећена тачка (пИ 7.2 на 18 ° Ц). п-риминесс 8-хидроксикинолина у води (0,53 г / л). Рјешења 8-хидроксикинолина затамњена у светлости, морају се чувати на тамном и хладном месту. 8-Оксикинолин и његови деривати се лако откривају флуоресценцијом њиховог п-морова.

8-Оксикинолин формира са више од 40 елемената периодично. Системи слабо п-интеркомплекс у води (хелат), састоји се од хидроксихинолината, по правилу, често М-н + Рн, где су М = Мн (ИИ), Цо (ИИ), Ни (ИИ), Цу (ИИ), Зн, Ал, Ин, Фе (ИИ, ИИИ) и други. композиција, на пример. Тхр4· ХР, МоО2Р2, УО2Р2. 8-Оксикинолин се односи на ниску селективност. групни реагенси. Његова селективност се може повећати изменом пХ медијума помоћу одговарајућих маскирних средстава: етилендиаминететраоцетне киселине, оксалатних и тартратних јона итд. Деривати 8-хидроксикинолина који садрже атоме Бр, Цл и ЦХ у молекулу3- и сулфо групе имају тенденцију да буду селективнији. У таб. дати негативан. логаритмови ступњева константе дисоцијације (пК) комплексних једињења 8-хидроксикинолина са одређеним катионима на 25 ° Ц у 50% воденом диоксану [пКа (ХР) под овим условима 11.54].

ВРЕДНОСТИ пК Дисоцијација неких хидроксил кинолина М н + Рн,

8-оксикинолин се користи за гравиметрију. дефиниције пл ставке. О броминацији металних хидроксихинолата помоћу смеше бромида и брома и на задњем титирању вишка брома утврђују се титриметрички, потенциометрички. и амперометријски. методе за одређивање броја елемената. Хидрокикуинолинатес мн. Метали се разликују у боји и мб. одређено фотометрично. Њихова добра п-стабилност у хлороформу се користи за екстракционо-фотометријско одређивање одређеног броја елемената. Апсорпционе траке у спектрима већине хидроксихинолината леже на таласној дужини од 365-500 нм, а максимални апсорпција 8-хидроксикинолина је у подручју од 318 нм. Екстракција хидроксикинолината је проучавана на приближно. 50 ставки. Понекад се екстракција врши на дан. комплекса, што повећава селективност одвајања и порођаја. дефиниције елемената.

8-хидроксикинолин се добија у региону грејањем о-аминопхенол и о-нитрофенол хидрохлорида са глицеролом и Х2СО4 (модификовани Скрауп п-иони), као и фузијом 8-хино-линсулфонске киселине са алкалијама. Пречишћена рекристализацијом из етанола, сублимација у таложењу вакуума или зона.

Од супституисаног 8-хидроксикинолина, 8-хидроксикиналдин (2-метил-8-хидроксикинолин, 2-метилоксин) је од великог значаја, и тако даље. 74 ° Ц, т. Кип. 267 ° Ц; добар сол. у истим п-читачима као и 8-хидроксикинолин, лош је у води. Користи се као реагенс за одређивање и раздвајање више елемената из А1, укључујући Бе, Зн, Цд, а такође и као металохромски индикатор за комплексометријску. одређивање одређених елемената (Га, Зн, итд.). Бакар сол 8-хидроксинвалина је фунгицид.

Из халоген-супституисаног 8-хидроксикинолина наиба. 5,7-дибромо-8-хидроксикинолин је познат, који се користи за титриметрицх. и екстракциони фотометријски. дефиниције више елемената

Нек-рие деривати 8-хидроксикинолина поседују бактерицидне и фунгицидне особине. 5-хлоро-7-јодо-8-хидроксикинолин, 7-јод-8-хидроксикинолин-5-сулфонска киселина и 8-хидроксикинолин сулфат (ХР)2 • Х2СО4 (мп 175-178 ° Ц). цхиносол, који се користи у медицини као антимикробна средства за лечење цревних болести. Верује се да њихова акција темељи на везивању Цо 2 + јона потребних за виталну активност бактерија. За борбу против одређених биљних болести користи се бензоат 8-хидроксикинолин.